DocVita

Навигация: Лекарственные средства » Аллергология » Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов » Препараты для системного применения » Препараты II поколения » ЭРОЛИН
инструкция по применению, описание препарата, аннотация

ЭРОЛИН

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Препарат: ЭРОЛИН®
Активное вещество: loratadine
Код АТХ: R06AX13
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Рег. номер: П №013881/02
Дата регистрации: 08.04.08
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}


ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "Е 531" на одной стороне и риской - на другой.


1 таб.
лоратадин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

? Сироп слегка окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом.


5 мл
лоратадин 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода очищенная.

120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - коробки картонные.


Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При длительном применении лоратадин не вызывает изменений жизненно важных функций, лабораторных показателей и психического состояния.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток.

При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением препарата не выявлено.

Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.


ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.

При приеме препарата после еды AUC и время достижения Сmax для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.

При приеме препарата 1 раз/сут Css достигается на 5 день.

При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его активного метаболита независимы от дозы.

Распределение

Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Не проникает через ГЭБ. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.

Выведение

T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.


ПОКАЗАНИЯ

Для взрослых

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

— аллергический конъюнктивит;

— идиопатическая хроническая крапивница;

— зудящие дерматозы;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина (для таблеток);

— аллергические реакции на укусы насекомых (для таблеток).

Для детей старше 2 лет

— cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;

— аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).


РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывать, запивать жидкостью.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. При массе тела <30 кг - 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа), при массе тела >30 кг – 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет следует назначать Эролин в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная доза составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно повысить.

Детям в возрасте до 2 лет Эролин назначать не следует.

Пациентам с печеночной и почечной (КК<30 мл/мин) недостаточностью назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.

Следует соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов.

Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от клинической картины заболевания. Если симптомы аллергии у пациента не уменьшаются в течение 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего применения препарата снижается.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены препарата.

В обеих возрастных группах частота развития побочных эффектов была на том же уровне, что и при применении плацебо.

У взрослых

Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, сонливость, повышенная усталость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка, гастрит; редко - нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции в виде сыпи; редко - анафилактический шок, алопеция.

У детей

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гиперкинезии, утомляемость; редко - головная боль, беспокойство, седативный эффект.

Со стороны дыхательной системы: астматическое дыхание, дисфония.

Прочие: боли в животе, конъюнктивит, общее недомогание.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 3 лет (для препарата в форме таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для препарата в форме сиропа);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).


БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Эролина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Продолжительность применения Эролина индивидуальна.

Пациентам следует прекратить прием препарата не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата.

Каждая таблетка препарата Эролин содержит 63.8 г. лактозы, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска возникновения таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при применении Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.


ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (после приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Пациентам, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. После проведения неотложной терапии пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.


ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности применения Эролина с ингибиторами микросомальных ферментов печени (флуконазол, флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут снижать эффективность Эролина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.


УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме сиропа - от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности сиропа - 2 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес при соблюдении условий хранения.


Добавлено: 17.8.2009  Просмотров: 272

Поиск