DocVita

Навигация: Лекарственные средства » Аллергология » Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов » Препараты для системного применения » Препараты II поколения » Активные метаболиты препаратов II поколения » ЭРИУС
инструкция по применению препарата, аннотация

ЭРИУС

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Препарат: ЭРИУС® (AERIUS®)
Активное вещество: desloratadine
Код АТХ: R06AX27
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Коды МКБ-10 (показания): J30.1, J30.3, L50
Рег. номер: П N014704/01
Дата регистрации: 10.08.10
Владелец рег. удост.: SCHERING-PLOUGH LABO (Бельгия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

 

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв "SP" на одной стороне.

 

  1 таб.
дезлоратадин 5 мг

 

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк.

 

Состав оболочки: воск карнаубский, воск белый, пленочное покрытие голубое и прозрачное (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой FD&C №2 (индигокармин, Е132)).

 

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

 

Сироп оранжевого цвета, прозрачный.

 

  1 мл
дезлоратадин (микронизированный) 500 мкг

 

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся), лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сахароза, ароматизатор №15864, краситель желтый №6 (E110), вода очищенная.

 

60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой, градуированной на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.

 

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

 

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

 

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

 

Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

 

Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

 

Всасывание

 

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч.

 

Распределение

 

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

 

Метаболизм

 

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

 

Выведение

 

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.

 

T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

 

ПОКАЗАНИЯ

 

— аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

 

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

 

Таблетки, покрытые оболочкой

 

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

 

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

 

Сироп

 

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут; взрослым и подросткам старше 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.

 

Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

 

Таблетки, покрытые оболочкой

 

При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение.

 

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина.

 

Аллергические реакции: очень редко - анафилаксия, сыпь.

 

Сироп

 

У детей в возрасте до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.

 

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

 

У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

 

При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

 

Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.

 

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

 

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови.

 

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

— беременность;

 

— лактация (грудное вскармливание);

 

— возраст до 1 года (для сиропа);

 

— возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);

 

— наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;

 

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

 

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

 

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

 

Использование в педиатрии

 

Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.

 

В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

 

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

 

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

 

В рекомендованной дозе Эриус® не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

 

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

 

В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

 

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

 

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

 

Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС.

 

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.


Добавлено: 17.8.2009  Просмотров: 2106

Поиск