DocVita

Навигация: Лекарственные средства » Без категории » АУГМЕНТИН СР таблетки
инструкция по применению, описание препарата, аннотация

АУГМЕНТИН СР таблетки

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Препарат: АУГМЕНТИН® СР (AUGMENTIN SR)

Активное вещество: amoxicillin, clavulanic acid
Код АТХ: J01CR02
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Коды МКБ-10 (показания): A46, A54, A57, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, J90, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, O08.0, O85, T79.3, Z29.2
Рег. номер: ЛСР-001522/08
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия) произведено GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция)

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой "АС 1000/62.5" на одной стороне, и разделительной бороздкой - на другой.

  1 таб.
амоксициллина тригидрат 654.1 мг,
   что соответствует содержанию амоксициллина 562.5 мг
амоксициллин натрия 480.8 мг,
   что соответствует содержанию амоксициллина 437.5 мг
клавуланат калия 76.2 мг,
   что соответствует содержанию клавулановой кислоты 62.5 мг

Вспомогательные вещества: слой, обеспечивающий немедленное высвобождение - целлюлоза микрокристаллическая - 136.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 6.3 мг, магния стеарат - 9 мг; слой, обеспечивающий постепенное высвобождение - целлюлоза микрокристаллическая - 111.7 мг, камедь ксантановая - 14 мг, лимонная кислота - 78 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, магния стеарат - 14 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (6 ср) - 11.6 мг, гипромеллоза (15 ср) - 3.9 мг, титана диоксид - 15.1 мг, макрогол 3350 - 2.3 мг, макрогол 8000 - 2.3 мг.

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки ячейковые контурные спаренные (4) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки ячейковые контурные спаренные (7) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки ячейковые контурные спаренные (10) - пачки картонные.

 

 

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

 

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клавулановая кислота - ингибитор ?-лактамаз. ?-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие ?-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с амоксициллином позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к ?-лактамазам.

Данная лекарственная форма замедленного высвобождения характеризуется отличными от обычных таблеток фармакокинетическими параметрами, обеспечивает чувствительность тех штаммов Streptococcus pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину опосредована пенициллин-связывающими протеинами (пенициллин-резистентные Streptococcus pneumoniae, или PRSP).

Аугментин® CP оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Штаммы Чувствительны Средняя чувствительность Резистентны
Streptococcus pneumoniae ?4 мг/л 8 мг/л ?16 мг/л
Haemophilus influenzae ?4/2 мг/л - ?8/4 мг/л
Moraxella catarrhalis ?4/2 мг/л - ?8/4 мг/л
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный штамм)1 ?4/2 мг/л - ?8/4 мг/л
Klebsiella pneumoniae1 ?8/4 мг/л 16/8 мг/л ?32/16 мг/л

Чувствительность

Чувствительные грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный штамм)1,2,Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительный штамм)1, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы, и штаммы, резистентные к макролидам)2, Streptococcus pyogenes2, Viridans Group Streptococcus2.

Чувствительные грамположительные анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Чувствительные грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae1,2, Haemophilus parainfluenzae1,2, Klebsiella pneumoniae1,2, Moraxella catarrhalis1,2.

Чувствительные грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis1, Eikenella corrodens1, Fusobacterium nucleatum1, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

1 Некоторые штаммы резистентны к незащищенному амоксициллину.

2 Эрадикация возбудителя подтверждена в клинических исследованиях

Перекрестная резистентность: было показано развитие перекрестной резистентности к незащищенному амоксициллину с другими бета-лактамными антибиотиками, комбинации бета-лактамного антибиотика и ингибитора ?-лактамаз и цефалоспоринами.

Механизмы резистентности: клавулановая кислота восстаналивает чувствительность штаммов-продуцентов ?-лактамаз. Замедленное высвобождение улучшает эффективность в отношении штаммов, резистентность которых обусловлена модифицированием пенициллин-связывающих протеинов.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Оба действующие вещества Аугментина CP, амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимальна в случае его приема в приема пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после двукратного приема Аугментина CP здоровыми добровольцами вначале приема пищи.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Препарат Аугментин® CP 1000/62.5 мг?2
Амоксициллин Клавулановая кислота
Доза (мг) 2000 125
T>МПК* ч (%) 5.9 (49.4) не определено
Cmax (мг/л) 17 2.05
Тmax (ч) 1.5 1.03
AUC (мкг?ч/мл) 71.6 5.29
T1/2 (ч) 1.27 1.03

* - для МПК 4 мг/л

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желче, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов Аугментина CP в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® CP показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено нарушений фертильности или негативного влияния на плод.

Метаболизм и выведение

Амоксициллин подвергается метаболизму незначительно - в моче обнаруживается 10-25% неактивного метаболита пеницилловой кислоты. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирроло-3-карбоксикислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он, выводящимися почками и кишечником

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почками, так и кишечником. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде.

 

ПОКАЗАНИЯ

Аугментин® CP применяется для краткосрочного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, обычно вызываемый Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.

Профилактика местных инфекций после хирургического вмешательства в стоматологии.

Инфекции, вызванные чувствительными к незащищенному амоксициллину микроорганизмами, можно лечить Аугментином CP, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимается внутрь.

Для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра.

Таблетки имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно.

Рекомендованная доза Аугментина CP составляет по 2 таб. 2 раза/сут.

Взрослые (16 лет и старше)

Инфекции дыхательных путей: по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7-10 дней, включая:

Внебольничная пневмония по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7-10 дней
Обострение хронического бронхита по 2 таб. 2 раза/сут в течение 7 дней
Острый синусит бактериальной этиологии по 2 таб. 2 раза/сут в течение 10 дней

Профилактика местных инфекций после хирургических стоматологических вмешательств: по 2 таб. 2 раза/сут в течение 5 дней начиная через 3 ч после вмешательства.

У детей до 16 лет препарат не применяется.

Не требуется коррекции режима дозирования у пожилых пациентов.

Не требуется коррекции режима дозирования при КК ? 30 мл/мин, не рекомендуется при КК < 30 мл/мин. Не рекомендуется при гемодиализе.

С осторожностью назначают при нарушении функции печени (при мониторировании функции печени).

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В большом количестве клинических исследований была определена частота нежелательных реакций от очень часто встречающихся до редких. Отдельные сообщения о развитии нежелательных реакций поступали (менее <1/10 000) во время рутинного применения препарата и указанная частота связана скорее с частотой сообщений, нежели с частотой развития реакции.

Нежелательные реакции ниже перечислены по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (> 1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: часто - генитальный кандидоз (монилиаз), кожно-слизистый кандидоз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимые лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: иногда - слабость, головная боль; очень редко - обратимые гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - тошнота, абдоминальные боли; иногда - рвота, расстройства пищеварения; очень редко - колиты, индуцированные приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморагический колит).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда, при лечении бета-лактамными антибиотиками, наблюдается умеренное повышение уровней ACT и/или АЛТ, однако значение такого повышения не ясно; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха, спровоцированные приемом бета-лактамных антибиотиков и цефалоспоринов. По имеющимся сообщениям нежелательные реакции со стороны печени развивались в основном у мужчин и пожилых пациентов и возможно связаны с длительным приемом препарата. Симптомы и признаки обычно возникают во время или сразу после окончания лечения, но в некоторых случаях проявляются спустя несколько недель после прекращения лечения. Обычно обратимы. Степень проявления может быть тяжелой, в крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе. Практически во всех сообщенных случаях подобные реакции развивались у пациентов с заболеванием печени или одновременно принимающих препараты, обладающие гепатотоксическим эффектом.

Со стороны кожи и мягких тканей: иногда - сыпь, зуд, крапивница; редко - полиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае возникновения любых аллергических реакций лечение Аугментином CP необходимо прекратить.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— желтуха или нарушения функции печени, развившиеся на фоне применения бета-лактамных антибиотиков;

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью: нарушения функции печени (требуется мониторинг функции печени).

Не рекомендуется назначение препарата у пациентов с КК < 30 мл/мин. У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В исследованиях репродуктивных функций у животных при приеме Аугментина CP показано, что пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия Аугментином CP может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные средства, Аугментин® CP не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск

Аугментин® CP можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом лечения Аугментином CP необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины.

Описаны серьезные, а иногда летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином CP и начать альтернативную терапию. При серьезных анафилактоидных реакциях следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не рекомендуется назначение Аугментина CP при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием антибиотики-аминопенициллины могут вызывать кореподобую сыпь.

При развитии диареи на фоне применения Аугментина CP следует исключить диагноз псевдомембранозный колит.

Длительное лечение Аугментином CP иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

В целом, Аугментин® CP переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Во время длительной терапии Аугментином CP рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении Аугментином CP и о развитии зависимости от этого препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Аугментин® CP не оказывает негативного влияния на эти функции.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализаци водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Не рекомендуется назначать пробенецид одновременно с Аугментином СР. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина CP и пробенецида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных о сочетанном применении Аугментина CP и аллопуринола.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин® CP может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин® СР с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата Аугментин® СР.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Добавлено: 23.6.2015  Просмотров: 129

Поиск